虾头类肝素的制备、理化性质及抗凝血活性评价

本研究以虾头为原料,通过酶解、阴离子交换树脂、醇沉的方法提取并分离纯化了虾头中的类肝素;采用乙酸纤维素薄膜电泳初步鉴定了纯化后类肝素的种类,通过紫外吸收光谱、高效凝胶渗透色谱分析其纯度和分子质量,通过傅里叶变换红外光谱分析其官能团结构,采用柱前衍生化高效液相色谱分析其单糖组成;并通过体外凝血实验研究了其抗凝血活性。结果表明：组分F1.1和F1.5的类肝素质量分数均达83%,纯度较高,分子质量分别为7.8、19.8 kDa;F1.1的电泳迁移率与硫酸软骨素相似,F1.5接近肝素标准品的迁移速率;F1.1和F1.5均具有羧基、乙酰氨基、硫酸基团等吸收峰;单糖组成为不同比例的葡萄糖醛酸、艾杜糖醛酸、N-乙酰半乳糖胺、半乳糖和岩藻糖;F1.1和F1.5通过内源凝血途径和共同凝血途径发挥抗凝血作用,其中F1.5的抗凝血活性优于F1.1,可以作为潜在的抗凝血治疗剂。     

黄花倒水莲总皂苷抗凝血和抗血栓作用及机制：基于网络药理学

目的：研究黄花倒水莲总皂苷（total saponin of Polygala fallax Hemsl,PTS）的抗凝血、抗血栓作用及机制。方法：网络药理学方法筛选分析预测出PTS可能作用的靶点及通路。利用FeCl3诱导大鼠颈总动脉血栓模型,通过染色切片结果来验证PTS的抗凝血、抗血栓作用。测定PTS对活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time,APTT）、凝血酶时间（thrombin time,TT）、凝血酶原时间（prothrombin time,PT）的影响及凝血因子II（coagulation factor II,FII）a和辅因子X（cofactor X,FX）a活性的影响,初步确定其抗凝血作用机制。结果：PTS中皂苷A质量分数为1.673%。经网络药理学预测PTS的抗凝血作用靶点为FII和血小板活化因子受体（platelet activating factor receptor,PTAFR）。体内动物实验结果表明,血栓通胶囊组和高剂量PTS组的血栓形成抑制率分别为39.7%和47.4%,血栓面积率分别为50.69%和43.51%。体外实验结果表明,在0～2 mg/mL范围内,PTS延长人质控血浆APTT、TT所需质量浓度分别为0.36 mg/mL和0.14 mg/mL,FIIa和FΧa活力检测实验结果表明,PTS对FΧa的活力无影响,可剂量依赖性地抑制FIIa活力,其半数抑制质量浓度（half-maximal inhibitory concentration,IC50）为（85.88±12.50）μg/mL。结论：体内外实验证明,PTS具有抗血栓和抗凝血作用,抗凝血作用机制之一为抑制内源性凝血途径上FIIa的活性。     

碱提西番莲叶多糖的分离、鉴定及生物活性

以热水提取后的西番莲叶残渣为原料,利用NaOH碱溶液提取多糖(APEL),通过离子交换层析进行分离,测定多糖的理化性质,同时采用红外光谱、高效液相色谱、凝胶渗透色谱法对多糖进行分析,并研究了西番莲叶中多糖组分的体外降血糖及抗凝血活性。结果表明:APEL经DEAE-52纤维素离子交换层析法分离得到3种组分:APEL-1、APEL-2、APEL-3,APEL及其分离组分均具有多糖的典型特征峰,主要由阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、木糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸组成,APEL、APEL-1、APEL-2和APEL-3的分子量分别为4.277×10⁶,4.276×10⁶,4.203×10⁶,4.111×10⁶ Da。APEL及其组分对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶均有显著抑制作用,并能显著延长活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间和凝血酶时间,具有明显的体外降血糖和抗凝血活性。     

胶原/丝素膜的制备及其SO2等离子体改性研究

利用丝素和胶原蛋白各自的优点，制备了胶原一丝素共混膜，并通过FTIR、TGA、SEM等手段对其结构进行了表征。选用SO2采用低温等离子体技术对胶原／丝素膜进行了表面处理。材料的体外抗凝血性能由体外凝血时间——凝血酶原时间（PT）、部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（TT）作为评价标准。结果表明，共混膜中二组分间存在的分子间作用力，加入小于50％的丝素的胶原膜经乙醇处理后与纯胶原膜相比，其力学性能及热稳定性有所改善。通过改变丝素比例可以调整共混膜的吸水性。经SO2处理后由于在共混膜表面引入了磺酸基团，因而具有良好的抗凝血性能。     

一种抗凝血药物新型Xa因子抑制剂的合成

血栓栓塞性疾病是威胁人类生命健康的最常见的疾病之一,具有高发病率、高致残率、高死亡率的特点。目前Xa因子是凝血级联反应中研究较多的靶点。有研究表明某类含苯甲磺酰基和苯脒基的多肽小分子有较高的抗凝活性,其对凝血级联反应中Xa因子有较高的选择抑制性。本研究选用液相合成法合成该类化合物。     

池沼公鱼抗凝血作用的试验研究

研究池沼公鱼提取物的抗凝血作用。采用体外试验观察池沼公鱼提取物对家兔离体血浆复钙时间的影响,体内试验采用断尾法测定小鼠出血时间、毛细玻管法测定小鼠凝血时间。结果表明,池沼公鱼提取物能明显延长小鼠的出血、凝血时间及家兔离体血浆复钙时间,说明池沼公鱼提取物具有抗凝血作用。     

酶解菲牛蛭制备抗凝血肽的工艺优化

以菲牛蛭为原料,采用Alcalase 2.4 L碱性蛋白酶酶解菲牛蛭制备抗凝血肽,通过筛选显著单因素和设计正交试验,并以抗凝血活性为指标,确定酶解的最佳反应条件为：酶解温度55℃、酶解时间2 h、底物浓度12%、加酶量3%、pH 8.5,在该条件下所制备的抗凝血肽的抗凝血活性可达702AT-U/g。     

低分子壳聚糖的磺化及其抗凝血活性初步研究

研究低分子壳聚糖的磺化改性及抗凝血活性.低分子壳聚糖在N,N-二甲基甲酰胺反应溶剂中与氯磺酸反应,合成低分子磺化壳聚糖.分别考察磺化反应温度、氯磺酸用量和反应时间对低分子磺化壳聚糖含硫量的影响,通过正交优化,获得最佳反应条件:反应温度70℃、氯磺酸用量3mL和反应时间4h,其最大含硫量达到8.94%.低分子磺化壳聚糖体外抗凝血活性通过活化部分凝血活酶时间(APTT)测定,结果显示其可延长APTT时间,表明是由内源性途径来影响凝血过程的;且含硫量在4.61%~8.94%范围内,低分子磺化壳聚糖抗凝血活性随含硫量的增大而增强.     

人血浆抗凝血蛋白的研究进展（下）

就近年来人血浆中抗凝血蛋白,包括人血浆Ｃ蛋白、血栓调节蛋白、人血浆Ｓ蛋白和抗凝血酶Ⅲ（ＡＴⅢ）的研究进展作了综述介绍,并对这些蛋白的结构,理化性质,分离检测、生物学特性及临床意义进行了重点讨论。     

磷酸胆碱表面改性涤纶材料及抗凝血性研究

采用氧等离子体预处理涤纶材料（聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET）表面,并通过紫外辐照在其表面接枝聚合丙烯酸,以接枝聚丙烯酸链中的羧基为反应位点,通过原子转移自由基聚合在PET表面进一步固定磷酸胆碱聚合物。经漫反射红外光谱及X射线光电子能谱分析测试表明,涤纶薄膜表面成功地固定了磷酸胆碱聚合物。经磷酸胆碱聚合物改性的涤纶表面亲水性得到改善,体外抗凝血性评价表明,固定磷酸胆碱的PET表面能够有效地抑制纤维蛋白原分子的变性,降低血小板粘附和激活。