羟自由基对支撑磷脂双层膜的破坏及诃子多酚保护作用的电化学研究

以支撑磷脂双层膜(supported bilayer lipid membrane,s-BLM)作为生物膜模型,利用Fenton体系产生羟自由基(hydroxyl free radical,·OH),采用循环伏安法研究了s-BLM与·OH之间的相互作用。结果表明:具有还原基团的抗氧化剂诃子精多酚和茶多酚可通过与·OH发生氧化还原反应,可抑制·OH与s-BLM的相互作用,降低·OH对s-BLM结构的破坏程度。     

基于非经典结构的抗肿瘤铂配合物的研究进展

尽管铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂被广泛用于治疗人类肿瘤,但是铂药在正常和肿瘤细胞中的非选择性分布会引起严重的肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等毒副作用,因而,其临床应用也受到了一定的限制.研究者对经典顺铂类抗肿瘤药物的开发已经付出了很多努力,但迄今为止仍然仅有少数几个得到世界范围内的广泛应用.过去的几十年中,大量非经典结构的铂抗肿瘤配合物被开发和研究,其通过与已上市经典结构的铂药不同的作用机制产生活性.本综述将讨论近年来非经典铂类抗肿瘤配合物的研究进展,为发现新的铂类抗癌药物提供一些启示.本文以非经典铂药的不同结构分为以下几类:具有以二甲胺和异丙胺等为配体的反式或单官能团配位的Pt(Ⅱ)配合物;以多胺、氨基酸或二羧酸、卤素离子为桥的多核铂配合物;以甲基吡啶为配体的具有空间位阻的铂配合物;含有主动靶向或被动靶向的Pt(Ⅳ)前药、氮杂环铂配合物和环金属铂配合物.     

含稳定自由基铂配合物的合成及抗肿瘤活性研究

将稳定氮氧自由基引入抗癌药物顺铂中,合成了二种新的稳定氮氧自由基铂配合物,通过红外光谱、质谱、元素分析确定了其结构,初步结果显示二种稳定氮氧自由基铂配合物有抗癌活性,毒性比母体化合物(顺铂)低.     

光谱法研究甲啶铂与牛血清白蛋白的相互作用

甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确。利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336nm)有猝灭作用。在室温296K和模拟人体温度310K条件下,甲啶铂对BSA的荧光猝灭效率随温度升高而降低,属于静态猝灭。运用位点模型计算出296K、310K时结合常数分别为4.032×10⁴、2.181×10⁵L·mol－1,结合位点数分别为1.10、1.31,说明甲啶铂对BSA的靶向目标仅有一个。根据计算所得的热力学参数ΔH＞0,ΔS＞0,说明甲啶铂与BSA分子之间以疏水作用力为主,且结合反应为吸 热反应。时间分辨荧光结果表明,BSA中第212位Trp残基可能是甲啶铂的靶向目标,且温度升高有利于甲啶铂与BSA反应的正向进行。     

新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性

合成了以甲胺/环戊胺为伴随基团,分别以氯离子、1,1-环丁基二羧酸根和草酸根作为离去基团的3种新的铂(II)配合物。以顺-二碘-二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、1,1-环丁基二羧酸钾和草酸钾为原料合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构,利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价,表明合成的3种化合物结构与理论一致,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。     

基于rGO/g-C3N4纳米材料电化学传感器制备及其在日落黄检测中的应用

目的 开发一种简单、高灵敏度的电化学传感器, 用于定量测定商业食品中日落黄(sunset yellow, SY)的含量。方法 以氧化石墨烯(graphene oxide, GO)、石墨相氮化碳(g-C3N4)为原料, 水热还原制备复合材料(rGO/g-C3N4)。通过滴涂法将所制备的复合物溶液滴到工作电极上, 制备传感器。结果 在最优实验条件下, 用差分脉冲伏安法(differential pulse voltammetry, DPV)对不同质量浓度(20~120 mg/L)的SY进行检测, 线性方程为△I=0.06864C+0.06205, 检出限为0.125 mg/L。本传感器特异性和稳定性良好, 在实际样品检测中, 回收率为97.8%~101.2%。结论 rGO/g-C3N4复合纳米材料制备的传感器能够实现对SY的快速、灵敏检测, 且该方法操作简单、成本低, 在食品工业、安全检测等领域有巨大的应用前景。     

顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)的合成、表征及抗肿瘤活性

用顺式-二碘-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)先后与硝酸银和水杨酸反应,制备得到新的铂配合物顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等方法分析了其组成和结构,采用SRB比色法对配合物进行了初步体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致,化合物对肺癌细胞株(A549)和口腔表皮样癌细胞株(KB)的IC50值分别为2.3和3.1μg/mL。     

铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究

采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9%NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9%NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。     

卡铂原料药细菌内毒素检查方法的研究

参照<中国药典>2005年版二部收载的细菌内毒素检查法中的凝胶法,建立了卡铂细菌内毒素检查方法.5.0 mg/mL的卡铂及稀释液对细菌内毒素检查无干扰,对3个批号的供试品进行检查,结果均符合规定.结果表明,卡铂原料药采用细菌内毒素检查法是可行、有效的.     

昆明贵研药业水处理系统维护与相关问题探讨

为了解决小型药厂没有蒸汽消毒的情况,对存在的问题,通过十多年的实践,探索出一套切实可行的水处理措施。并提出了新建药厂时一定要实现在线监测,可视化智能化操作。