星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究

优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。     

地肤子抑菌活性成分筛选

以最小抑菌浓度为指标,采用二倍稀释法分别测试地肤子乙醇提取物中的石油醚相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相萃取物对4株细菌和5株植物病原菌的抑制作用;再对抑菌活性较强的萃取物进行分离纯化,通过二倍稀释法测试所分离化合物的抑菌活性,并对其结构进行表征。结果表明,正丁醇相萃取物的抑菌活性最强,从中分离得到3个化合物,其中化合物Ⅰ的抑菌活性较强,对大肠杆菌具有显著的抑制作用,其最小抑菌浓度为31.3μg·mL-1,经1 HNMR、IR及高分辨质谱等鉴定化合物Ⅰ为齐墩果酸。齐墩果酸有较强的抑菌活性,是地肤子抑菌活性的物质基础。     

超声波辅助提取牡丹籽油的工艺优化研究

研究了超声波辅助提取牡丹籽油。采用单因素试验研究提取次数、液料比、提取温度、提取时间对牡丹籽油提取率的影响;分别以牡丹籽油提取率和综合评分为指标,采用正交试验优化超声波辅助提取牡丹籽油的工艺条件。结果表明:以综合评分为评价指标更具优势,其兼顾了提取牡丹籽油的提取率和品质,更为全面和合理。以综合评分为指标,最优提取条件为液料比4∶1、提取温度40℃、提取时间50 min、提取次数2次。在最优条件下,牡丹籽油提取率、牡丹籽油中α-亚麻酸和亚油酸含量分别为93.1%、31.7%和26.8%。     

HPLC法测定牡丹籽油中2种有机酸类成分的含量

建立牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸含量的测定方法。采用Agilent Poroshell 120 EC-C18(3.0×50nm,2.7μm)色谱柱,DAD检测器;流动相:乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱;检测波长214 nm;柱温为30℃;流速为0.6m L/min;进样体积10μL。结果表明,没食子酸、齐墩果酸分别在3.6~18.0μg/mL、103.44~518.70μg/mL浓度范围内与峰面积呈良好线性;精密度试验RSD依次为1.03%、0.68%,稳定试验RSD依次为0.71%、0.88%,重复性试验RSD依次为1.34%、0.25%;平均加样回收率依次为100.86%、95.42%,RSD依次为1.25%、0.50%。牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸的含量依次为0.4085μg/mL、110.12μg/mL。该方法快速、准确,适于牡丹籽油中没食子酸、齐墩果酸的含量分析,为牡丹籽油质量控制提供实验依据。     

雷公藤甲素普通脂质体与包合物脂质体体外释药特点对比分析

分别制备雷公藤甲素普通脂质体、β-环糊精(β-CD)包合物脂质体和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物脂质体,采用透析法进行体外释药实验并绘制释药曲线,对比分析3种脂质体在不同释放介质中的释药特点。研究发现,不同释放介质会对3种雷公藤甲素脂质体的体外释药曲线具有不同程度的影响,影响最大的是β-CD包合物脂质体、其次是普通脂质体,影响最小的是HP-β-CD包合物脂质体。在与人体体液更为接近的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,与普通脂质体相比,β-CD包合物脂质体具有明显的持续缓释作用,其累积释药率为60.0%;而HP-β-CD包合物脂质体释药初期具有缓释作用,中期释药加速,后期又趋缓,其累积释药率为90.0%,释药最为充分。     

5G氨基乙酰丙酸采用醇质体包载前后的稳定性

研究5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)被醇质体包载前后在不同介质pH、温度和光线条件下的稳定性。以大豆卵磷脂和胆固醇为囊材，采用乙醇注入法制备5-ALA醇质体；以5-ALA相对含量为指标，对比分析原料药和醇质体中药物的稳定性变化规律。结果表明，5-ALA醇质体中药物的包封率为85.21%,介质pH、温度和光线等因素均会影响5-ALA的稳定性，在碱性条件下5-ALA更容易降解，温度越高降解速度越快，光照对药物的降解影响相对较小，5-ALA被醇质体包载前后可有效提高其稳定性。     

HPLC法测定牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷的含量

建立牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量的测定方法。采用Agilent5TC-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85)为流动相,检测波长225 nm,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样体积10μL。结果表明,芍药苷在0.04~0.2 mg/mL范围内与峰面积具有良好的线性关系,回归方程为:Y=10 091X+21.22(r=0.999 5),精密度、稳定性、重复性的相对标准差(RSD)分别为1.09%,1.36%,2.24%,平均加样回收率为102.65%,RSD为2.88%。测得牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量依次为10.95,19.32,2.74 mg/g。该方法简便、准确,可用于牡丹籽饼、牡丹叶、牡丹籽外壳中芍药苷含量的测定。     

复方丁香油自微乳化 给药系统的制备及体外评价

目的:研究复方丁香油自微乳化给药系统的处方并对其进行质量评价。方法:通过油相和表面活性剂配伍试验、伪三元相图的工艺初步筛选,以乳化时间、平均粒径及分散指数(PDI)为指标,确定复方丁香油自微乳的处方组成;通过复方丁香油自微乳的粒径、Zeta电位和不同温度条件下的稳定性评价其体外质量。结果:复方丁香油自微乳处方中油相为复方丁香油(14.6%),乳化剂为吐温-80(68.3%),助乳化剂为1,2-丙二醇(17.1%)。自微乳化后粒径为23nm,zeta电位为-35±5.7。结论:制备的复方丁香油自微乳的粒径小、粒径分布均匀、乳化后系统稳定性好,为其临床应用推广奠定基础。     

超声波—大孔树脂联用提取富集追风七总黄酮及其清除自由基活性研究

采用超声波法提取、大孔树脂富集纯化追风七总黄酮,并测试其清除自由基活性能力。以液料比、乙醇浓度、超声功率、超声温度、超声时间为自变量,总黄酮提取量为因变量,采用单因素试验和响应面设计优化提取工艺;以总黄酮的吸附量和解析率为评价指标,考察纯化追风七总黄酮大孔树脂的吸附性和洗脱参数;采用清除DPPH自由基活性评价追风七中总黄酮的抗氧化能力。结果表明:超声提取追风七总黄酮的最佳工艺为:超声功率300 W、乙醇浓度45%、液料比161(mL/g)、超声时间102min,超声温度73℃,在该条件下总黄酮提取量为17.02mg/g;AB-8树脂富集纯化追风七总黄酮最佳工艺条件为:树脂柱径高比16,上样质量浓度为0.5g/mL,上样量为20mL(2BV),乙醇体积分数40%,洗脱液用量60mL(6BV)。纯化后总黄酮保留率达83.3%,精制倍数达4.5倍,总黄酮含量达61%。清除自由基试验结果表明:总黄酮纯化物的IC50明显小于总黄酮提取物,略大于VC,其DPPH自由基清除IC50值为57.4μg/mL,其IC50大小顺序为VC总黄酮纯化物总黄酮提取物。