PEG长循环姜黄素脂质体的制备与表征

脂质体具有内腔亲水性和膜层亲油性的两亲性结构及双分子层的可调节性,它的结构和成分类似于生物膜,组织亲和力强,无毒性,生物相容性和降解性良好。药物包封于脂质体内不仅可以改变药物的药代动力学特征,降低药物的毒副作用,且能保留或提高其活性。本工作中,我们采用薄膜分散法制备了一种PEG修饰的长循环姜黄素脂质体,相比于未修饰的姜黄素脂质体,该脂质体分散性单一,稳定性好,且药物包封率高。     

溶血磷脂类似物的合成

设计了由D-甘露醇出发,经由1,2-丙酮缩甘油磷酰化、脱丙酮、磺酰化的路线,合成了一种结构中含有磺酰基团的新型溶血磷脂类似物,为这类化合物的化学合成和新的药物研究提供了一条新途径.     

3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷的合成及其生物活性研究

以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(5)为起始原料，合成4个新3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷。药理筛选结果表明3α-苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(6d)对大鼠回肠肌具有强激动活性；经M受体阻断剂阿托品的拮抗试验，提示6d是潜在的M胆碱能受体激动剂。     

国内专利文献

5-[4-[2-[N-甲基-N-（2-吡啶基)氨基]乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮马来酸盐的新多晶型形态；阳离子催化剂体系；乙酸的生产方法；7-酰氨基-3-杂芳硫基-3-头孢羧酸抗生素的前药；二苯基乙烯化合物的新的杂环类似物；电化学电池；转移氢化方法和催化剂；     

新烟碱类似物构效关系的研究进展

1前言农药一直是防治农业有害生物不可或缺的重要生产资料。椐2004年统计,全球农作物每年因病虫害所造成的经济损失达数百亿元,农药的使用可挽回损失的约30%。传统农药的作用机制是抑制或杀死病原菌及昆虫,其化合物毒性强,在使用过程中会危害到哺乳类动物和水生生物。这就     

姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1的活性抑制及构象关系研究

该研究测试了姜黄素及姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1(ALDH1)的体外抑制活性。结果表明大部分化合物对ALDH1具有较好的抑制作用,其中化合物A2对乙醛脱氢酶1的抑制作用最强,IC_(50)为8.2μmol/L,与对照物二硫仑(IC_(50)2.91μmol/L)的抑制活性在同一数量级,且比姜黄素(36.9μmol/L)的活性高4.5倍。通过Surflex-dock对姜黄素衍生物与ALDH1的分子对接相互作用研究,发现母体为戊二烯酮结构的化合物,当增加两端苯环的氢键受体和吸电子取代基,以及增加戊二烯酮母体结构的氢键供体及疏水性时,抑制活性增强。姜黄素及其衍生物可成为ALDH1的新型抑制剂。     

姜黄素前药的研究进展

姜黄素前药的研究现状及进展,主要包括聚乙二醇(PEG)负载前药、胆固醇等细胞膜成分负载前药、表面活性剂样两亲分子负载前药、RNA片段负载前药、姜黄素-氨基酸生物结合物等.为姜黄素的进一步开发提供了依据.     

一类核苷类似物关键中间体的合成

对一类核苷类似物的关键中间体———(4R,5R) 4 (N 甲基羟氨基) 5 [(叔丁基二苯基硅烷基)氧甲基] 3,4 二氢 2(5H) 呋喃酮的合成进行了研究。以L 抗坏血酸为原料,经Pd/C催化加氢和缩酮保护,生成5,6 O 异亚丙基 L 古洛糖酸 1,4 内酯,产率74 3%。该内酯经NaIO4氧化、Wittig反应、水解成环和柱色谱分离,得(R) (+) 5 羟甲基 2 (5H) 呋喃酮,产率43 0%。最后该呋喃酮再经硅烷保护和羟胺Michael加成,即得到目标化合物。这7步反应的总产率27 9%。     

姜黄素的增溶技术研究进展

姜黄素在酸性或中性环境中溶解度低是其临床应用面临的最主要问题之一。文章综述了制剂技术在姜黄素增溶方面的研究进展,包括固体分散体技术、前体药物技术、包合技术、乳剂化技术、脂质体技术和微囊化技术等。     

纳米二氧化硅-姜黄素杂化材料的制备及防霉性能

采用硅烷偶联剂3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)将具有生物活性的植物多酚姜黄素接枝在纳米二氧化硅上得到二氧化硅-姜黄素有机无机杂化材料。用红外光谱、XRD对产物结构进行了必要表征。元素分析仪确定了产物中被接枝的二氧化硅量为28.5%(质量比)。并选用黑曲霉和青霉作供试菌种,对其防霉性能和对霉菌的光毒性作了一定研究。研究结果表明:姜黄素通过APTES能接枝在纳米二氧化硅表面,并得到含希夫碱(C=N)官能团有机无机杂化材料;制备的杂化材料对青霉和黑曲霉均表现出较好的抗菌效果,特别是对黑曲霉表现更强的抗菌防霉性能,且对黑曲霉有较优异的光毒性反应。