烟酸姜黄素酯对低剪切应力诱导人脐静脉内皮细胞凋亡的影响及相关机制

目的: 探讨烟酸姜黄素酯（curcumin nicotinate,CN）对低剪切应力（low shear stress, LSS）诱导人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells,HUVECs）凋亡的影响及机制研究。方法: 运用平行平板流动腔建立LSS诱导的HUVECs凋亡模型。采用Hoechst33258荧光染色,流式细胞术检测CN对LSS诱导的HUVECs凋亡的影响。Western blot检测CN对LSS诱导的HUVECs中前蛋白转化酶枯草溶菌素9（proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9）蛋白表达的影响。结果:Hoechst33258荧光染色结果显示,与静态培养组比较,LSS组（3 dyne/cm2,12 h）内呈现凋亡状态的HUVECs明显增多。与LSS组比较,各CN+LSS组内呈现凋亡状态的HUVECs明显减少,并且呈现浓度依赖性。其中以20 μmol/L CN+LSS组凋亡细胞数最少;流式细胞术结果显示,与静态培养组比较,LSS组HUVECs凋亡率明显增加,差异有显著统计学意义（P<0.01）;与LSS组比较,各CN+LSS组HUVECs凋亡率明显减少,并且呈现浓度依赖性,其中以20 μmol/L CN+LSS组HUVECs凋亡率减少最为明显,差异具有显著统计学意义（P<0.01）。Western blot结果显示与静态培养组比较,LSS组内PCSK9蛋白表达显著升高,差异具有统计学意义(P<0.01);与LSS组比较,CN+LSS组内PCSK9蛋白表达下降,并且呈现浓度依赖性,差异具有统计学意义（P<0.05）。其中以20 μmol/L CN+LSS组PCSK9蛋白表达下降最为明显(P<0.01)。结论: CN能够抑制LSS诱导的HUVECs凋亡,其作用机制与CN下调LSS处理的HUVECs中PCSK9蛋白表达相关。     

静电纺聚乳酸/姜黄素复合薄膜的制备及抗凝血研究

采用静电纺丝技术,以生物可降解聚乳酸(PLA)为载体制备了姜黄素含量分别为1％、3％和5％的纳米复合薄膜,利用接触角测量仪对不同纳米薄膜的润湿性能进行了测试,同时通过体外血小板粘附及部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶原时间(PT)实验评价纳米薄膜的血液相容性.研究表明:复合薄膜属于疏水性材料,可以满足医学应用;血液相...     

小麦NBS类序列的分离与特征分析

[目的]获得小麦近等基因系TcLr24中NBS类抗病基因同源序列.[方法]利用已克隆植物抗病基因NBS序列中的保守结构"P-loop"和"GLPL"合成简并引物,以小麦近等基因系TcLr24基因组DNA为模板进行PCR扩增.[结果]得到13条具有连续ORF的抗病基因类似物序列,包括P-loop、Kinase-2、Kinase-3a、GLPL抗病基因所共有的保守结构,相应推测的氨基酸序列间的相似性系数在36.1%～98.3%,同时对分离的RGAs的氨基酸序列和5个已克隆植物NBS的氨基酸序列进行聚类分析表明,与Xal、RPS2亲缘关系较近,而与Lr21亲缘关系较远.[结论]TcLr24中NBS类RGAs可能会有与Lr21不同机制的抗病功能.     

巴马汀及其类似物的研究进展

巴马汀具有良好的抗菌作用,临床上用于治疗妇科炎症、外科感染、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、结膜炎等。主要介绍了近年来巴马汀的提取、人工合成、药理作用、体内代谢、制剂及其类似物的研究进展,并对新的研究进行了展望。     

姜黄素与双胍衍生物的合成及性质研究

分别以三种芳胺和三种杂环胺合成六种盐酸盐,再与双氰胺反应合成六种双胍类盐酸盐,最后将姜黄素与六种双胍类衍生物进行反应,最终合成六种姜黄素双胍类衍生物。通过IR、1H NMR、13C NMR对其结构进行了表征,初步证明合成了目标产物;利用循环伏安方法对目标产物进行了电化学性质研究,考察了在酸性条件下不同扫描速率下目标产物氧化还原峰位置的变化,表明反应过程受电极/溶液界面间的吸附控制。对目标产物进行了金黄色葡糖糖球菌的抑菌活性的研究,结果表明目标产物均有很好的抑菌效果。     

三维荧光光谱结合交替三线性分解方法同时测定人血浆样中姜黄素和双去甲氧基姜黄素含量

利用激发发射三维荧光光谱结合交替三线性分解(ATLD)二阶校正方法,克服了姜黄素(CUR)和双去甲氧基姜黄素(DME)荧光光谱重叠以及未知背景物荧光干扰问题,实现了两者在人血浆样本中的直接快速定量研究。实验结果表明CUR的平均加标回收率为105.3±0.9%,定量检测限为2.20 ng/m L;DME的平均加标回收率为106.5±1.6%,定量检测限为0.164 ng/m L。     

PEG长循环姜黄素脂质体的制备与表征

脂质体具有内腔亲水性和膜层亲油性的两亲性结构及双分子层的可调节性,它的结构和成分类似于生物膜,组织亲和力强,无毒性,生物相容性和降解性良好。药物包封于脂质体内不仅可以改变药物的药代动力学特征,降低药物的毒副作用,且能保留或提高其活性。本工作中,我们采用薄膜分散法制备了一种PEG修饰的长循环姜黄素脂质体,相比于未修饰的姜黄素脂质体,该脂质体分散性单一,稳定性好,且药物包封率高。     

7-甲基-3-巯基吡唑[4,3-e]并-1,3,4-噁二嗪衍生物的合成

合成了6种新的嘌呤类似物标题化合物,通过元素分析、IR、1HNMR和质谱分析确定了其结构。     

姜黄素类化合物的生物活性及研究进展

姜黄素类化合物具有抑菌、抗癌、消炎、抗氧化等多种生物活性,在医药和农药领域有着广泛的应用。以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰和改造,已经成为药物领域的研究热点。     

白藜芦醇及其类似化合物研发前景简

以白藜芦醇为先导化合物,通过结构修饰提高其生物活性,以及设计合理的药物传输系统以提高活性物质的生物利用度是当今的研究热点之一.文章对白藜芦醇的结构修饰及提高生物利用度的研究做了系统地评述.