载姜黄素纳米金微球的制备及缓释性能研究

以HAuCl₄和十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）分别作为Au源和表面活性剂,采用晶种生长法制备Au纳米微球,经硅烷偶联剂表面修饰并进一步装载姜黄素,探究Au纳米微球负载Cur的载药及缓释性能,利用FTIR、XRD、SEM等分析技术对所制备材料的理化性质进行表征。结果表明,成功制备以Au为载体的姜黄素纳米金微球,与姜黄素作对比,姜黄素突释明显,在6 h完全释放,而Cur-Au在6 h释放率为17%,表明经修饰后的Au纳米微球作为载体具有药物缓释的作用。     

巴马汀及其类似物的研究进展

巴马汀具有良好的抗菌作用,临床上用于治疗妇科炎症、外科感染、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、结膜炎等。主要介绍了近年来巴马汀的提取、人工合成、药理作用、体内代谢、制剂及其类似物的研究进展,并对新的研究进行了展望。     

姜黄素与双胍衍生物的合成及性质研究

分别以三种芳胺和三种杂环胺合成六种盐酸盐,再与双氰胺反应合成六种双胍类盐酸盐,最后将姜黄素与六种双胍类衍生物进行反应,最终合成六种姜黄素双胍类衍生物。通过IR、1H NMR、13C NMR对其结构进行了表征,初步证明合成了目标产物;利用循环伏安方法对目标产物进行了电化学性质研究,考察了在酸性条件下不同扫描速率下目标产物氧化还原峰位置的变化,表明反应过程受电极/溶液界面间的吸附控制。对目标产物进行了金黄色葡糖糖球菌的抑菌活性的研究,结果表明目标产物均有很好的抑菌效果。     

三维荧光光谱结合交替三线性分解方法同时测定人血浆样中姜黄素和双去甲氧基姜黄素含量

利用激发发射三维荧光光谱结合交替三线性分解(ATLD)二阶校正方法,克服了姜黄素(CUR)和双去甲氧基姜黄素(DME)荧光光谱重叠以及未知背景物荧光干扰问题,实现了两者在人血浆样本中的直接快速定量研究。实验结果表明CUR的平均加标回收率为105.3±0.9%,定量检测限为2.20 ng/m L;DME的平均加标回收率为106.5±1.6%,定量检测限为0.164 ng/m L。     

烟酸姜黄素酯对低剪切应力诱导人脐静脉内皮细胞凋亡的影响及相关机制

目的: 探讨烟酸姜黄素酯（curcumin nicotinate,CN）对低剪切应力（low shear stress, LSS）诱导人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells,HUVECs）凋亡的影响及机制研究。方法: 运用平行平板流动腔建立LSS诱导的HUVECs凋亡模型。采用Hoechst33258荧光染色,流式细胞术检测CN对LSS诱导的HUVECs凋亡的影响。Western blot检测CN对LSS诱导的HUVECs中前蛋白转化酶枯草溶菌素9（proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9）蛋白表达的影响。结果:Hoechst33258荧光染色结果显示,与静态培养组比较,LSS组（3 dyne/cm2,12 h）内呈现凋亡状态的HUVECs明显增多。与LSS组比较,各CN+LSS组内呈现凋亡状态的HUVECs明显减少,并且呈现浓度依赖性。其中以20 μmol/L CN+LSS组凋亡细胞数最少;流式细胞术结果显示,与静态培养组比较,LSS组HUVECs凋亡率明显增加,差异有显著统计学意义（P<0.01）;与LSS组比较,各CN+LSS组HUVECs凋亡率明显减少,并且呈现浓度依赖性,其中以20 μmol/L CN+LSS组HUVECs凋亡率减少最为明显,差异具有显著统计学意义（P<0.01）。Western blot结果显示与静态培养组比较,LSS组内PCSK9蛋白表达显著升高,差异具有统计学意义(P<0.01);与LSS组比较,CN+LSS组内PCSK9蛋白表达下降,并且呈现浓度依赖性,差异具有统计学意义（P<0.05）。其中以20 μmol/L CN+LSS组PCSK9蛋白表达下降最为明显(P<0.01)。结论: CN能够抑制LSS诱导的HUVECs凋亡,其作用机制与CN下调LSS处理的HUVECs中PCSK9蛋白表达相关。     

Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究

为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。     

单羰基姜黄素类似物抗肿瘤机制研究

目的在前期单羰基姜黄素类似物合成的基础上,对其进行深入的抗肿瘤机理研究。方法通过碘化丙啶(PI)染色和Caspase-3活性检测姜黄素及姜黄素类似物诱导前列腺癌PC-3细胞凋亡。结果姜黄素类似物C8在诱导细胞凋亡方面较姜黄素及其他姜黄素类似物相比有显著的效果,通过Western blot实验,姜黄素类似物C8与对照组及姜黄素组相比可使Akt和Erk1/2显著减少。结论姜黄素类似物C8能够通过抑制Akt和Erk1/2蛋白表达来抑制前列腺癌的细胞增殖,有望成为有潜力的抗癌新药。     

姜黄素的增溶及稳定性研究

姜黄素为难溶性且不稳定的一类天然食用色素,在食品、医药行业等领域中的应用受到极大限制。研究通过添加表面活性剂与助表面活性剂,以增加姜黄素在水性溶液中的溶解度。采用添加抗氧化剂、金属螯合剂以及调节p H值等手段,以色价损失率为评价指标,考察其对增溶后姜黄素溶液的稳定性影响。溶解度结果表明,当助表面活性剂与表面活性剂的用量质量比为1∶2时,可提高姜黄素溶解度至40 mg/g,且增溶后的姜黄素溶液为全水系,用水可稀释成澄清透明的水溶液。稳定性研究表明:抗氧剂的种类以及用量对姜黄素溶液的稳定性影响较大,以0.30%没食子酸丙酯的效果最佳;金属螯合剂对提高姜黄素稳定性的效果不及抗氧化剂;姜黄素溶液在强酸和碱性环境中的稳定性较差,当调节姜黄素溶液p H值为4.56时,其稳定性与加入0.30%没食子酸丙酯(propyl gallate,PG)的相当。     

姜黄素/P(St-co-MAA)复合微球的制备

本文以姜黄素为染料,对P(St-co-MAA)微球进行染色,制得姜黄素/P(St-co-MAA)复合微球。通过改变染色过程中某些参数,优化了制备工艺。结果表明,最佳的制备条件为:姜黄素用量为3.0%,p H 5.0、95℃下染色120min。     

“第六届中德科学技术哲学论坛”综述

<正>科学哲学自逻辑经验主义奠定以来,就一直跟随着时代的脚步"起承转合"。20世纪70年代库恩的"科学革命"的理念一炮打响,给科学哲学的研究增添了历史的维度;20世纪80年代,随着科学知识社会学的兴起以及哈金的《表征与干预》的出版,科学哲学的"理论优位"的理念受到了挑战,自此开始关注经验,并以此为基点重新审视科学与技术的关系??今天,当引力波已经被探测到,当"阿尔法狗"已经连续将李世石和柯洁挑落马下,试问我们该如何理解科学、技术及二者之间的